头孢氨苄
药物概况
本品在水中微溶,在乙醇、氯仿或中不溶。比旋度 取本品,精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含5mg的溶液,依法测定,比旋度为+144度至+158度。吸收系数 取本品,精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中约含20μg的溶液,照分光光度法,在262nm的波长处测定吸收度,吸收系数为220~245。
主要成分
头孢氨苄(成员霉素IV),其化学名为(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸一水化合物。
药理作用
头孢氨苄即成员霉素IV,本品通过抑制细胞壁的合成,使细胞内容物膨胀至破裂溶解,从而达到杀菌作用。本品为广谱抗生素。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌作用,注射后吸收*而完全,生物利用率高。特别加入增效抗炎因子,使本品具有标本兼治得效果,其杀菌能力比青霉素类大20倍,比磺胺类大10倍、比喹诺酮类大5倍。
药理毒理
1、药理头孢氨苄属**代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差;本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感,厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。
2、毒理头孢氨苄的小鼠口服半数致死量为2.6g/kg。