广州兽用原料土霉素

化学性质：     淡黄色结晶性粉末。熔点182-182℃（分解）。微溶于乙醇，较微溶于水。在空气中稳定，遇光颜色渐暗，在碱性溶液中易破坏。吸附在碳酸钙中的制剂为黄褐色干燥粉末。盐酸盐为黄色结晶粉末，无臭，味微苦。熔点190-194℃，在室温下长期保存不变质，不失效。易溶于水和甲醇，略溶于乙醇，不溶于氯仿、。其水溶液在酸性条件下稳定，碱性条件下不稳定。

用途：     土霉素对革兰阳性菌和阴性菌均有抑制作用，也作为促进生长剂。用于2月龄以下的猪饲料，用量为15-50g/t；用于4月龄以下的猪饲料，用量为10-20g/t；用于鸡饲料，用量为5.0-50g/t，产蛋期禁用，停药期为7天。

     土霉素的抗菌谱、抗菌原理与四环素基本相同。细菌对四环素、土霉素与金霉素之明月交叉耐药性。该品对肠道感染（包括阿米巴痢疾）的疗效较金霉素和四环素略好，其他适应症与四环素相同。

    属广谱抗菌素

生产方法 ：    土霉素是由龟裂状链丝菌的培养液中提取的广谱抗生素。     由龟裂链霉菌（Streptomyces rimosus）发酵产生，在发酵液中加入碳酸钙，经过滤，将固体干燥而得。

类别    农药

毒性分级    中毒

急性毒性    口服- 大鼠  LD50: 4800  毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 2240 毫克/公斤

可燃性危险特性    可燃, 火场排出氮氧化物辛辣刺激烟雾

储运特性    库房低温, 通风, 干燥

灭火剂    水, 二氧化碳, 干粉, 砂土

【性状】淡黄色的结晶性或无定形粉末；无臭；在日光下颜色变暗，在碱性溶液中易破坏失效。在乙醇中微溶，在水中较微溶解；在试液和稀盐酸中溶解。效价测定每1000土霉素单位相当于lmg土霉素。     其盐酸盐为黄色结晶性粉末，在水中易溶，lO%水溶液的pH值应为2.3～2.9。     【药理】      (1)药效学  本品具广谱抑菌作用，敏感菌包括肺炎球菌、链球菌、部分葡萄球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、棒状杆菌等革兰氏阳性菌以及大肠杆菌、巴斯德氏菌、沙门氏菌、布鲁氏菌、嗜血杆菌、克雷伯氏菌和鼻疽杆菌等革兰氏阴性菌。对支原体(如猪肺炎支原体)、衣原体、立克次体、螺旋体等也有一定程度的抑制作用。     (2)药动学  土霉素内服易吸收，但不完全。一次内服后，一般2～4h达血药峰浓度，因部分药物进入瘤胃后延缓吸收，需4～8h才达峰浓度。牛内服50mg／kg后，血清浓度（>1μg／mL）约可维持20～24h。鸡吸收较快，lh达血药峰浓度。如与乳类制品或含钙、镁、铋、铅、铁等药物同服时，因形成不溶性络合物，不仅抑制吸收，且降低抗菌活性。土霉素盐酸盐给猪肌内注射后5min即在血清中出现，2h内达高峰。给牛肌内注射或静脉注射 10mg／kg后，其血清**浓度(>1μg／mL)的维持时间，肌内注射(18～19h)较静脉注射（8h）为长。给马肌内注射或静脉注射5mg／kg，在24h的平均血药浓度，静脉注射为1.52μg／mL，肌内注射为0.72μg／mL。而半衰期为静脉注射l5.7h，肌内注射10.5h。给鸡肌内注射100mg／kg后10min即达血药峰浓度(67.5μg／mL)，24h内可维持1.5μg／mL。吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液中，易渗入胸水、腹水、胎畜循环及乳汁中。不 易透过血脑屏障。在脑脊棱中的浓度约为血浓度的10%～20%，脑膜发炎时可略高。也有微量渗入瘤胃液中，并能沉积于骨、齿等组织内。主要以原型从尿中排出。一部分在肝脏胆汁中浓缩，排入肠内，部分再被吸收，形成“肝肠循环”。肾功能减退时可在体内蓄积。     【用途】用于防治巴氏杆菌病、布氏杆菌病、炭疽及大肠杆菌和沙门氏菌感染、急性呼吸道感染、马鼻疽、马腺疫和猪支原体肺炎等。对敏感菌所致泌尿道感染，宜同服维生素C酸化尿液。亦常用作饲料药物添加剂，除可一定程度地防治疾病外，还能改善饲料的利用效率和促进增重。     【药物相互作用】     (1)与碳酸氢钠同用，可能升高胃内pH值，而使四环素类的吸收减少及活性降低。     (2)与钙盐、铁盐或含金属离子钙、镁、铝、铋、铁等的药物(包括中草药)同用时可与四环素类形成不溶性络合物，减少药物的吸收。     (3)与强利尿药如呋噻米等同用可使肾功能损害加重。     (4)四环素类属快效抑菌药，可干扰青霉素类对细菌繁殖期的杀菌作用，宜避免同用。     【注意】     (1)本品应避光密闭，在凉暗的干燥处保存。忌日光照射。忌与含氯量多的自来水和碱性溶液混合。不用金属容器盛药。      (2)内服时避免与乳制品和含钙、镁、铝、铁、铋等药物及含钙量较高的饲料伍用。食物可阻滞四环素类吸收，宜饲前空腹服用。     (3)成年反刍动物、马属动物和兔不宜内服四环素类，因易引起消化紊乱，导致减食、腹胀、下痢及维生素B、K缺乏等症状。长期应用可诱发耐药细菌和真菌的二重感染，严重者引起败血症而死亡。马有时在注射后亦可发生胃肠炎，宜慎用。     (4)患畜肝、肾功能严重损害时忌用四环素类药物。      (5)体药期，内服  牛、羊日，产奶期禁用；猪5日。     注射  牛22日。产奶期禁用；猪20日。     【用法与用量】内服  一次量  每lkg体重  猪、驹、犊、羔10～25mg  犬15～50mg  禽25～50mg  一日2～3次  连用3～5日     静脉注射  一次量  每1kg体重  家畜5～10mg  一日2次  连用2～3日     【制剂与规格】土霉素片(1)0.05g(5万单位)  (2)0.125g(12.5万单位)  (3)0.25g(25万单位)     注射用盐酸土霉素(1)0.2g(20万单位)  (2)lg(100万单位)